К основному контенту
Амантадин
Химическое соединение
- ИЮПА: Кадамантан-1-амин
- Брутто-формула: C10H17N
- CAS: 768-94-5
- PubChem: 2130
- DrugBank: 00915
Классификация
- Фармакологическая группа: дофаминомиметики, противовирусные средства, противопаркинсонические средства
- АТХ: N04BB01
- МКБ-10: G20, G21, J11
- таблетки по 100 мг
Способы введения
- перорально
Другие названия
- «Глудантан»,
- «Мидантан»,
- «ПК-Мерц»
Согласно данным центров по контролю и профилактике заболеваний США от 21 января 2011 года римантадин и амантадин не рекомендуются к использованию из-за высокого уровня устойчивости циркулирующих вирусов гриппа А к этим препаратам, в то же время рекомендуются к использованию занамивир и осельтамивир (согласно последним данным о сопротивляемости вирусов, более 99 % циркулирующих в настоящее время штаммов вируса гриппа чувствительны к этим препаратам)[1].
Общая информация
Препарат был первоначально предложен в 1967 году в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2. В дальнейшем было заявлено про потенциальную эффективность препарата при паркинсонизме. Обзор Кокрановского сотрудничества от 2003 года утверждает, что эффективность и безопасность амантадина при паркинсонизме продемонстрирована не была[2].
Механизм лечебного действия мидантана при паркинсонизме объясняют тем, что он стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что мидантан тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС, являясь слабым антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов.
Применение
Как противовирусное средство используется для терапии вирусных инфекций (в том числе гриппа), при аденовирусном конъюнктивите и эпидемическом кератоконьюнктивите. Побочные эффекты — как у всех дофаминэргических препаратов. Химически близкий аналог российского производства — ремантадин (римантадин).
Препаратом выбора для купирования сильной боли и предупреждения постзостерной невралгии является амантадина сульфат благодаря собственным виростатическим свойствам и возможности блокировать периферические NMDA-рецепторы на этапе передачи болевого импульса.
Также препарат применяют при болезни Паркинсона и парксинсонизме разной этиологии, в частности при нейролептическом и посттравматическом паркинсонизме. Препарат эффективен главным образом при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на гиперкинетический синдром (тремор).
Сведения об эффективности мидантана в качестве корректора нейролептического синдрома противоречивы. По данным одних авторов, препарат может применяться для этой цели, по данным других, применение его нецелесообразно, так как в средних дозах он неэффективен, а в больших может вызвать обострение психопатологической симптоматики.
Мидантан является быстродействующим препаратом, эффект обычно наступает в первые дни лечения.
Препарат можно назначать самостоятельно и в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами: холинолитиками и L-дофа.
Назначают мидантан внутрь после еды. Принимают, начиная с 0,05—0,1 г, сначала 2 раза, затем 3—4 раза в сутки. Суточные дозы 0,2—0,4 г. Длительность курса лечения 2—4 мес.
При вирусных заболеваниях глаз применяют 0,5 % водный раствор путём инстилляций в конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки, к концу лечения 1—2 раза в сутки. Курс лечения 6—15 дней.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут быть головная боль, бессонница, головокружение, общая слабость, диспепсические явления. При необходимости уменьшают дозу.
Протокол Милуоки
В 2004 году американский врач Родни Уилобб использовал смесь препаратов, таких как амантадин, кетамин, мидазолам, рибавирин для того, чтобы ввести в искусственную кому девочку, обратившуюся к нему с симптомами бешенства, Джину Гис. Он предполагал, что, отключив на время мозг девочки и введя противовирусные препараты, сможет вылечить её. Спустя 7 дней врачи вывели девочку из комы, а анализы показали отсутствие лиссавирусов (англ. Lyssavirus) в организме. Эта девочка стала первым человеком, кому удалось выжить после появления симптомов бешенства, будучи непривитым. Данный метод лечения назвали Милуокский протокол в честь города, где его успешно применили.
Противопоказания
«Осельтамивир, занамивир, амантадин, и римантадин — это медикаменты, относящиеся к „Категории С для беременных“, причем никакие клинические исследования безопасности применения этих лекарств для беременных не проводились. Докладывалось только о двух случаях использования амантадина для лечения тяжелой формы гриппа у беременной женщины в третьем триместре. Однако, было показано при исследованиях на животных, что и амантадин и римантадин являются тератогенным и эмбриотоксичными при введении в достаточно высоких дозах»[3].
Мидантан противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени и почек, а также при беременности. В связи с возможным возбуждением ЦНС препарат следует назначать с осторожностью больным с психическими заболеваниями, при тиреотоксикозе, эпилепсии.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте.
Примечания
- Antiviral Agents for the Treatment and Chemoprophylaxis of Influenza
- Crosby, Niall J; Deane, Katherine; Clarke, Carl E. Amantadine in Parkinson's disease (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Clarke, Carl E.. — 2003. — doi:10.1002/14651858.CD003468.
- Письмо Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (США) № 01/5583-9-23 от 26.04.2009 «О направлении материалов по мерам безопасности работы с возбудителем гриппа свиней и больными»
Категории:
- Лекарственные средства по алфавиту
- Противовирусные средства
- Дофаминомиметики
- Противопаркинсонические средства
- Перечень ЖНВЛП
- Первичные амины
- Соединения азота по алфавиту
- Антагонисты NMDA-рецепторов
- Диссоциативы
По материалам Википедии